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Matthew Lam*和Ali Nokhodchi

英國布萊頓蘇塞克斯大學生命科學學院藥物研究實驗室

摘要：

  液體顆粒制劑作為一種提高水溶性差藥物溶出率的技術已被引入。本研究旨在將(NaHCO₃)加入到液體顆粒制劑中，探討其對藥物釋放速度的潛在影響。成功制備了NaHCO₃含量為5%、12%、22%、32%、42% w/w的NPS液體顆粒，考察了其理化性質，并與物理混合顆粒配方進行了比較。由于重量和尺寸的限制，特別是對于高劑量藥物，在傳統的液體固體制劑中，不可能或幾乎不可能加入如此大量的功能性賦形劑。結果表明，NaHCO₃是提高藥物溶出率的有效功能賦形劑。NaHCO₃濃度為42% w/w的液體顆粒劑在ph值為1.2的條件下，2 h釋藥率為76.4%，比物理混合顆粒劑快14倍(2 h釋藥率為5.5%)，總體上NaHCO₃濃度越高，釋藥速度越快;然而，這種效果是有限的。在一定限度以上，NaHCO₃對溶解速率的影響減小。流動性試驗表明，各配方均具有良好至優異的流動性。總的來說，這項研究證明了液體顆粒在配方設計方面的靈活性，這反過來又進一步支持了液體顆粒作為下一代口服劑型的潛力。

關鍵詞:液球、液質體系、液固、泡騰劑、溶出促進劑

結論

       本研究證明，在LP配方中嵌入泡騰劑，既能獲得優異或良好的流動性能，又能保持其穩定性是可行的. 總的劑量形式小而輕，足以吞咽。在配方中加入42%的NaHCO₃，使每個含有LPs的膠囊單元的總重量僅為231 mg。如果采用液體固體技術，這是非常困難或幾乎不可能實現的，特別是在高劑量藥物中，由于需要增加載體和涂層材料，高液體負載系數將導致配方沉重而笨重，更不用說添加功能性賦形劑了。 溶出度試驗結果顯示，與NaHCO₃的藥物釋放率有相當大的增加，其中這種配方在2小時后比物理混合顆粒快14倍。隨著NaHCO₃濃度的增加，藥物釋放速率也隨之增加;然而，這是有限度的.在NaHCO₃對藥物釋放速率的影響減小之前，可以加入多少NaHCO₃。因此，有必要了解這個限度，以平衡膠囊的重量和藥物釋放性能，使其成為理想的劑型。實驗結果表明，在較窄的粒徑分布條件下，泡騰LPs具有較好的魯棒性和優良的流動性能。總的來說, 結果支持在商業方向上采用固體基質劑型的液體原料藥的概念的潛力。未來的研究將包括調查泡騰LPs在大劑量制劑中的可行性。